中文名 | NVP-HDM201 |
英文名 | NVP-HDM201 |
别名 | 化合物NVP-HDM 201 (S)-5-(5-氯-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-2-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)-1-异丙基-5,6-二氢吡咯并[3,4-D]咪唑-4(1H)-酮 |
英文别名 | HDM201 HDM-201 CS-2787 CS-2613 HDM-201 HDM 201 NVP-HDM201 Siremadlin NVP-HDM201 NVP-HDM 201 NVP-HDM-201 (S)-5-(5-chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)-1-isopropyl-5,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one (6S)-5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one |
CAS | 1448867-41-1 |
化学式 | C26H24Cl2N6O4 |
分子量 | 555.41 |
密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 736.5±70.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO |
酸度系数 | 1.33±0.29(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
MDL号 | MFCD30502893 |
体外研究 | HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合,破坏两个蛋白之间的相互作用,从而导致p53通路的激活。在人源p53野生型的肿瘤细胞中,HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中,HDM201具有高选择性。 |
体内研究 | 在动物模型中,HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中,用多种剂量时间表给药,能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活,从而肿瘤消退。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8 ml | 9.002 ml | 18.005 ml |
5 mM | 0.36 ml | 1.8 ml | 3.601 ml |
10 mM | 0.18 ml | 0.9 ml | 1.8 ml |
5 mM | 0.036 ml | 0.18 ml | 0.36 ml |
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